Phenacetin

Info asas

 

Nama produk: Serbuk Phenacetin

Alias: para-Acetophenetidide

No. CAS: 62-44-2

Spesifikasi: Gred farmaseitikal, USP42 EP9.0 Standard

Ketumpatan: 1.0±0.1 g/cm3

Takat Didih: 323.6±44.0 darjah pada 760 mmHg

Takat Lebur(oC): 133-136 darjah (lit.)

Perumus Molekul: C10H13NO2

Berat Molekul: 179.216

Takat Kilat: 149.5±28.4 darjah

Jisim Tepat: 179.094635

Phenacetin, dan produk yang mengandungi phenacetin, telah ditunjukkan dalam model haiwan mempunyai kesan sampingan dan kesan selepas karsinogenesis. Pada manusia, banyak laporan kes telah melibatkan produk yang mengandungi phenacetin dalam neoplasma urothelial, terutamanya karsinoma urothelial pelvis buah pinggang. Dalam satu siri prospektif, phenacetin dikaitkan dengan peningkatan risiko kematian akibat penyakit urologi atau buah pinggang, kematian akibat kanser dan kematian akibat penyakit kardiovaskular. Selain itu, orang yang mengalami kekurangan glukosa-6-dehidrogenase mungkin mengalami hemolisis akut, atau pembubaran sel darah, semasa mengambil ubat ini. Hemolisis akut adalah mungkin dalam kes pesakit yang mengalami tindak balas IgM kepada fenacetin yang membawa kepada kompleks imun yang mengikat eritrosit dalam darah. Eritrosit kemudiannya dilisiskan apabila kompleks mengaktifkan sistem pelengkap.

Kesan antipiretik dan analgesik phenacetin adalah serupa dengan "asid acetylsalicylic". Ia digunakan terutamanya sebagai antipiretik dan analgesik. Kesannya lambat dan tahan lama. Ia mempunyai kesan kuratif yang baik pada rawatan sakit kepala, neuralgia, arthralgia dan demam. Tetapi kesan anti-reumatik dan anti-radangnya lemah. Dos yang berlebihan boleh menyebabkan methemoglobinemia dan menyebabkan hipoksia dalam badan. Ubat jangka panjang boleh merosakkan buah pinggang dan juga menyebabkan nekrosis puting. Ia harus digunakan dengan berhati-hati. Oleh kerana kesan sampingan toksiknya dan perkembangan pesat ubat-ubatan lain yang serupa, ubat itu telah berhenti digunakan secara bersendirian, tetapi digunakan sebagai penyediaan kompaun untuk bahan mentah dan ubat lain.

Phenacetin ialah serbuk kristal putih dengan komposisi kimia C10H13NO2. Ia pertama kali dibangunkan oleh Harmon Northrop Morse pada tahun 1878. Sebagai tambahan kepada sifat mengurangkan kesakitan, ia juga telah digunakan sebagai pengurang demam, rawatan untuk arthritis rheumatoid dan rawatan untuk neuralgia intercostal, gangguan jarang yang menyebabkan kesakitan pada saraf di sekeliling tulang rusuk. Ia adalah salah satu ubat penahan sakit pertama yang tidak berasal dari candu dan pada masa yang sama tidak mempunyai kualiti anti-radang.

Phenacetin diperoleh dengan asetilasi p-aminophenethyl eter. Panaskan campuran benzena, anhidrida asetik dan p-aminofenetil eter pada mandi minyak kepada azeotrop selama 4 jam. Selepas tindak balas selesai, bahan tindak balas disejukkan untuk memendakan Phenacetin, yang ditapis, dibasuh dengan benzena sejuk, dan dikeringkan. Hasil Phenacetin adalah jumlah teori. 86% daripadanya. Ia juga boleh menggunakan asid asetik dan bukannya benzena sebagai pelarut. Panaskan 40% asid asetik cair hingga mendidih. Masukkan p-aminophenethyl ether. Suling daripada air, kemudian tambah asid asetik glasier apabila suhu meningkat kepada 15{11}} darjah . Refluks selama 1 jam dan teruskan mengukus. Tunggu sehingga suhu meningkat melebihi 15{13}} darjah, ambil sampel dan tentukan aminobenzena Diethyl eter percuma. Tambah anhidrida asetik mengikut jumlah baki amino fenil etil eter, tindak balas refluks selama 0.5j. Semak titik akhir. Kurangkan tekanan selepas lulus, pulihkan asid asetik sehingga kandungan amino di bawah 0.046 dan kandungan asid di bawah 0.2%. Kemudian tindak balas secara hidraulik dimasukkan ke dalam minuman keras ibu yang ditapis panas, Kacau dan turunkan suhu kepada 40 darjah dan tapis untuk mendapatkan Phenacetin mentah. Masukkan air mendidih atau minuman keras ibu yang ditapis ke dalam Phenacetin mentah, kemudian panaskan dan kacau hingga larut. Laraskan turasan dengan asid kepada pH 4.5-4.7, tambah karbon teraktif dan natrium tiosulfat untuk dikacau hingga hilang warna. Sejukkan turasan untuk mengkristal dan putarkan penapis melalui aliran udara kering untuk mendapatkan Phenacetin.

Phenacetin juga boleh diperolehi dengan tindakan acetaminophen dan natrium etoksida. Pada mulanya, tambah p-acetamidophenol kepada natrium etoksida. Kemudian perlahan-lahan masukkan etil iodida, panaskan hingga refluks selama 1 jam, sejukkan dan tapis. Produk mentah yang terhasil dilarutkan dalam etanol. Selepas penapisan, turasan dicairkan dengan air panas, kemudian disejukkan, ditapis, dan dikeringkan untuk mendapatkan Phenacetin. Keluaran Phenacetin adalah 80% daripada jumlah teori.

Phenacetin adalah antipiretik dan analgesik asetanilida. Phenacetin mempunyai kesan antipiretik dan analgesik yang ringan dan berkekalan. Kesan antipiretik Phenacetin adalah serupa dengan Aspirin, tetapi kesan analgesiknya lebih lemah. Phenacetin mempunyai sedikit kesan anti-radang, anti-reumatik dan anti-platelet. Oleh kerana ketoksikan Phenacetin yang lebih besar, serta penggantian parasetamol dengan kesan yang sama dan kurang ketoksikan, Phenacetin tidak lagi digunakan secara bersendirian. Phenacetin hanya digunakan dalam penyediaan kompaun dengan aspirin, aminopyrine, dan barbiturat.

Kesan antipiretik Phenacetin lebih kuat daripada kesan analgesik. Keupayaan Phenacetin adalah setara dengan Aspirin. Phenacetin dan parasetamol metabolitnya mempunyai kesan antipiretik. Ini kerana apabila Phenacetin tidak boleh ditukar kepada parasetamol dengan perencat enzim, Phenacetin masih boleh menunjukkan kesan antipiretik yang ketara. Oleh itu, kesan antipiretik Phenacetin yang muncul selepas Phenacetin diberikan bukan sahaja dihasilkan oleh paracetamol produk aktifnya. Kesan analgesik ringan Phenacetin secara amnya boleh dikekalkan selama 3-4 jam. Kesan sinergistik Phenacetin yang digabungkan dengan asid salisilik meningkatkan kesan analgesik. Secara klinikal, Phenacetin digunakan terutamanya untuk antipiretik dan analgesik pada haiwan kecil. Phenacetin juga merupakan salah satu komponen tablet APC.

Cool tags: phenacetin, pembekal phenacetin China