Serbuk Mentah Toremifene Citrate

Nama produk: Toremifene sitrat

Nombor CAS: 89778-27-8

Rupa: Serbuk putih atau hampir putih

EINECS.No: 663-344-6

Formula molekul: C32H36ClNO8

Berat molekul: 598.08

Takat lebur: 160-162 darjah

Takat didih: 146-148 darjah
Ketumpatan: 1.045g/cm³

Indeks biasan: 1.416-1.418

Keadaan storan: 2-8 darjah

Solubility: DMSO: >10mg/mL

Toremifene citrate ialah ubat anti-estrogenik, yang dikelaskan secara khusus sebagai Reseptor Estrogen Terpilih

Modulator (SERM) dengan sifat agonis dan antagonis campuran.Toremifene citrate ialah terbitan triphenylethylene bukan steroid, struktur dan tindakan yang serupa dengan Nolvadex (tamoxifen citrate) dan Clomid (clomiphene citrate).

Toremifene citrate digunakan untuk rawatan kanser payudara pada wanita menopause dengan tumor positif estrogen-reseptor atau estrogen yang tidak diketahui (tidak pasti jika kanser itu responsif estrogen). Toremifene sitrat berfungsi dengan melekat pada reseptor estrogen dalam pelbagai tisu secara kompetitif, menyekat estrogen endogen daripada melakukan aktiviti biologi. Sebagai anti-estrogen dalam banyak tisu, pembina badan dan atlet lelaki boleh menggunakan toremifene citrate untuk mengatasi beberapa kesan sampingan yang berkaitan dengan penggunaan steroid anabolik/androgenik yang boleh beraroma atau estrogenik. Ini mungkin termasuk ginekomastia, penambahan lemak badan dan peningkatan pengekalan air

Toremifene sitrat untuk pengguna steroid adalah keupayaannya untuk meningkatkan pengeluaran hormon luteinizing dan hormon perangsang folikel, dan oleh itu meningkatkan testosteron. Keupayaan ini adalah mengapa ia sering digunakan oleh pengguna steroid semasa terapi pasca kitaran mereka. Toremifene sitrat akan mencapai ini dengan menyekat perencatan maklum balas negatif yang disebabkan oleh estrogen pada hipotalamus dan pituitari, dan ini seterusnya akan membantu meningkatkan pengeluaran hormon ini.

Rawatan kanser payudara:Toremifene citrate digunakan terutamanya dalam rawatan kanser payudara positif reseptor estrogen pada wanita menopause. Dengan menyekat kesan estrogen dalam tisu payudara, ia membantu menghalang pertumbuhan dan penyebaran sel-sel kanser. Ia boleh digunakan sebagai terapi tambahan selepas pembedahan, radiasi atau kemoterapi untuk mengurangkan risiko kanser berulang.

Kesihatan tulang:Toremifene citrate telah terbukti mempunyai kesan positif ke atas kesihatan tulang pada wanita menopause. Ia membantu mengurangkan kehilangan tulang dan boleh mengurangkan risiko patah, yang amat penting kerana rawatan kanser payudara kadangkala boleh menyumbang kepada kehilangan tulang.

Modulasi reseptor estrogen:Sebagai modulator reseptor estrogen terpilih (SERM), toremifene sitrat memberikan kesannya dengan mengikat secara selektif kepada reseptor estrogen dalam tisu yang berbeza. Dalam tisu payudara, ia bertindak sebagai antagonis, menghalang kesan proliferatif estrogen. Dalam tisu lain, seperti tulang, ia boleh mempunyai kesan yang sama dengan estrogen, yang membantu mengekalkan ketumpatan tulang.

Perlindungan Kardiovaskular:Sesetengah kajian mencadangkan bahawa toremifene citrate boleh menawarkan manfaat kardiovaskular pada wanita menopause dengan kanser payudara. Ia telah dikaitkan dengan penambahbaikan dalam profil lipid, termasuk pengurangan jumlah kolesterol dan tahap kolesterol lipoprotein ketumpatan rendah (LDL). Kesan ini boleh menyumbang kepada risiko kejadian kardiovaskular yang lebih rendah.

Alternatif kepada tamoxifen:Toremifene citrate dianggap sebagai alternatif kepada tamoxifen, satu lagi SERM yang biasa digunakan dalam rawatan kanser payudara. Bagi wanita yang tidak boleh bertolak ansur dengan tamoxifen atau tidak bertindak balas dengan baik kepada mereka, toremifene citrate boleh menjadi alternatif yang sesuai dengan keberkesanan yang sama.

Toremifene citrate boleh ditukar ganti dengan tamoxifen citrate (Nolvadex) semasa dalam kitaran atau dalam terapi pasca kitaran. 20mg tamoxifen sitrat=60mg toremifene citrate3 . Daripada Toremifene sitrat ini boleh diekstrapolasi bahawa untuk rawatan dan/atau pencegahan ginekomastia enam puluh miligram sepatutnya mencukupi untuk rawatan. Dos yang disyorkan untuk rawatan kanser payudara ialah satu tablet 60mg yang diberikan sekali sehari. Semasa rawatan steroid, atlet dan pembina badan boleh menggunakan 30mg hingga 60mg sehari

Untuk kegunaan semasa terapi pasca kitaran, pengguna secara anekdot telah menunjukkan bahawa dos antara 60 dan 120 mg sehari adalah purata. Kebanyakan pengguna telah melaporkan apabila menggunakan Toremifene citrate untuk terapi pasca kitaran mereka, mereka akan memberikan ubat tersebut selama sekurang-kurangnya tiga minggu. Panjang maksimum belum tentu ditetapkan kerana beberapa kesan sampingan yang berkaitan dengan kompaun. Dalam kes ini, kompaun ini boleh dijalankan selama mana yang dikehendaki dengan sedikit atau tiada kebimbangan yang perlu dibayar kepada kesan sampingan yang berpotensi. Lihat bahagian di bawah untuk butiran lanjut.

Atlet wanita kadang-kadang menggunakan clomiphene citrate untuk mengurangkan estrogenik semasa pertandingan bina badan. Dalam sesetengah keadaan ini boleh membantu dalam meningkatkan kehilangan lemak dan otot, terutamanya di kawasan bermasalah wanita seperti pinggul dan paha. Ubat ini, bagaimanapun, sering menghasilkan kesan sampingan yang sangat membimbangkan pada wanita pra-menopaus, dan begitu juga tidak dalam permintaan yang sangat tinggi di kalangan kumpulan ini.

Cool tags: serbuk mentah toremifene sitrat, pembekal serbuk mentah toremifene sitrat China