17-Serbuk metiltestosteron Sifat Kimia

No. CAS: 58-18-4
Nama Kimia: 17-Methyltestosterone
Sinonim: METHYLTESTOSTERONE
Nombor CBN: CB4213510
Formula Molekul: C20H30O2
Berat Molekul: 302.46
Takat lebur: 162-168 darjah (lit.)
Alfa: 79 º (c=1, alkohol)
Takat didih: 383.47 darjah (anggaran kasar)
Ketumpatan: 1.0434 (anggaran kasar)
Indeks biasan: 1.4800 (anggaran)
Takat kilat: 5 darjah
Suhu storan: 2-8 darjah
Keterlarutan H2O: Kurang daripada atau sama dengan 0.5 mg/mL

17-Kegunaan dan Pengeluaran Methyltestosteron

Gambaran keseluruhan
18-Methyltestosterone, terbitan sintetik testosteron, ialah ubat androgen dan steroid anabolik (AAS). Ia digunakan terutamanya dalam rawatan tahap testosteron rendah pada lelaki, akil baligh yang tertunda pada kanak-kanak lelaki, pada dos yang rendah sebagai komponen terapi hormon menopaus untuk gejala menopaus seperti hot flashes, osteoporosis, dan keinginan seksual yang rendah pada wanita, dan untuk merawat kanser payudara. pada wanita (1-3). Ia kelihatan sebagai hablur atau serbuk putih atau berkrim putih, yang larut dalam pelbagai lubang pelarut organik tetapi boleh dikatakan tidak larut dalam air. Ia harus tertakluk kepada pentadbiran lisan.
19-Ia telah disintesis sejurus selepas penemuan testosteron, sebagai salah satu ubat AAS sintetik pertama. 17-Methyltestosteron, di luar fungsi perubatannya, juga boleh digunakan untuk meningkatkan fizikal dan prestasi, walaupun ia tidak seperti biasa digunakan seperti AAS lain untuk tujuan sedemikian kerana kesan androgeniknya, kesan estrogenik dan risiko kerosakan hati. Dadah adalah bahan terkawal di banyak negara dan oleh itu penggunaan bukan perubatan secara amnya adalah haram.

Petunjuk dan pentadbiran

Ia telah digunakan dalam rawatan pelbagai gejala seperti hipogonadisme, cryptorchidism, kelewatan akil baligh, dan disfungsi erektil pada lelaki, dan dalam dos yang rendah untuk merawat gejala menopaus (khusus untuk osteoporosis, hot flashes, dan untuk meningkatkan libido dan tenaga), selepas bersalin. sakit payudara dan bengkak.

Di AS, 17-Methyltestosterone ialah hormon steroid anabolik yang kebanyakannya digunakan untuk merawat lelaki yang mengalami kekurangan testosteron, hipogonadisme dan akil baligh yang tertangguh. Hypogonadism termasuk kedua-dua jenis primer dan jenis hipogonadotropik: yang pertama boleh disebabkan oleh cryptorchidism, kilasan dua hala, orkitis, sindrom testis yang hilang; atau orkidektomi. Yang kemudiannya termasuk gonadotropin idiopatik atau kekurangan LHRH, atau kecederaan hipotalamus pituitari daripada tumor, trauma atau radiasi. Ia juga digunakan pada wanita untuk merawat kanser payudara, sakit payudara, bengkak akibat kehamilan, dan dengan penambahan estrogen ia boleh merawat gejala menopaus. Ia juga telah digunakan dalam kombinasi dengan estrogen yang telah diesterkan untuk rawatan gejala vasomotor sederhana hingga teruk yang berkaitan dengan menopaus pada wanita.

17-Metiltestosteron ditadbir secara lisan. Dos yang dicadangkan berbeza-beza bergantung pada umur, jantina, dan diagnosis pesakit individu. Dos diselaraskan mengikut tindak balas pesakit dan penampilan reaksi buruk. Terapi penggantian pada lelaki yang kekurangan androgen biasanya memerlukan 10 hingga 50 mg 17-Methyltestosteron setiap hari. Walau bagaimanapun, umur kronologi dan rangka mesti diambil kira dalam menentukan dos awal dan dalam melaraskan dos. Dos yang digunakan dalam rawatan akil baligh yang tertangguh biasanya berada dalam julat yang lebih rendah daripada yang diberikan di atas, dan untuk tempoh terhad, contohnya 4 hingga 6 bulan. Untuk rawatan kanser payudara wanita, dos 17-Methyltestosterone pada wanita adalah daripada 50-200 mg setiap hari.

Cara tindakan

17-Methyltestosteron mengambil kesan melalui dua mekanisme utama: pengaktifan reseptor androgen (secara langsung atau sebagai DHT), dan dengan penukaran kepada estradiol dan pengaktifan reseptor estrogen tertentu.
17-Metiltestosteron boleh masuk ke dalam sel tisu sasaran, terikat pada reseptor androgen, atau dikurangkan kepada 5 -dihidrotestosteron (DHT) oleh enzim sitoplasma 5 -reduktase. DHT mengikat kepada reseptor androgen yang sama dengan lebih kuat, menghasilkan potensi androgenik yang lebih kuat. Kompleks reseptor-T atau DHT-reseptor mengalami perubahan struktur yang membolehkannya bergerak ke dalam nukleus sel dan mengikat terus ke urutan nukleotida spesifik DNA kromosom, yang dipanggil unsur tindak balas hormon (HREs). Proses ini mengawal aktiviti transkrip pelbagai gen, seterusnya menghasilkan kesan androgen.

Reaksi buruk

17-metiltestosteron boleh menyebabkan pelbagai jenis tindak balas buruk. Kesan sampingan yang biasa termasuk peningkatan pertumbuhan rambut muka/badan, rambut gugur kulit kepala, keagresifan meningkat, kulit, jerawat, seborrhea, dan dorongan seks dan ereksi spontan. Terdapat juga beberapa jenis kesan sampingan estrogenik seperti kelembutan payudara, ginekomastia, pengekalan cecair, dan edema. Lelaki boleh mengalami hipogonadisme, atrofi testis, dan kemandulan boleh balik. Wanita kadangkala boleh mengalami virilisasi separa tidak dapat dipulihkan termasuk kelentit, atrofi payudara, pendalaman suara, hirsutisme dan hipertrofi otot, serta gangguan haid dan ketidaksuburan boleh balik.

17-metiltestosteron juga boleh menyebabkan hepatotoksisiti termasuk enzim hati yang tinggi, jaundis kolestatik, hepatis peliosis, hepatoma dan karsinoma hepatoselular. Ia juga boleh memberi kesan buruk kepada sistem kardiovaskular seperti menyebabkan erythropoiesis, meningkatkan paras hematokrit atau polisitemia, seterusnya membawa kepada kejadian trombik seperti embolisme dan strok. Akhirnya, rawatan jangka panjang meningkatkan risiko kanser. Beberapa kes ekstrem juga termasuk hypomania/mania, kemurungan, khayalan, bunuh diri dan psikosis.